2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Protease Activated Receptor (PAR)
  5. Protease Activated Receptor (PAR) Isoform

Protease Activated Receptor (PAR)

 

Protease Activated Receptor (PAR) 相关产品 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P4803
    PAR-2 (1-6) (human) Agonist 99.49%
    PAR-2 (1-6) (human) (SLIGKV) 是 PAR-2 的多肽激动剂。
  • HY-P2519A
    Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA Agonist 99.86%
    Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。
  • HY-P4987
    TRAP-7 Activator 99.66%
    TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。TRAP-7 可刺激总肌醇磷酸 (IP) 的积累，并诱导 PKC 的特定内源底物磷酸化。TRAP-7 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-14351
    AC-264613 Agonist 98.3%
    AC-264613 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂，pEC50 为 7.5。
  • HY-P5360
    TFLLRN-NH2 Agonist 99.34%
    TFLLRN-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-1激动剂)
  • HY-P5875A
    P4pal10 TFA Antagonist 98.25%
    P4pal10 TFA 是 P4pal10 (HY-P5875) 的 TFA 盐形式。P4pal10 TFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的拮抗剂。P4pal10 TFA 可抑制血小板聚集，抑制组织因子 (TF) 诱导的凝血酶生成，并表现出抗凝和抗血栓活性。P4pal10 TFA 可减轻 Carrageenan (HY-125474) 引起的水肿和粒细胞浸润。P4pal10 TFA 可改善大鼠心肌缺血/再灌注 (I/R) 模型中的损伤。
  • HY-114164C
    Thrombin, Pig blood

    凝血酶，来源于猪血

    		Activator
    Thrombin, Pig blood 是凝血级联反应中的关键酶，负责将纤维蛋白原转化为纤维蛋白。Thrombin, Pig blood 通过与 PAR-1 和 PAR-4 结合，激活 G 蛋白偶联信号通路，调节血小板活化、内皮细胞功能和炎症反应。Thrombin, Pig blood 有望用于凝血以及炎症领域研究。
  • HY-162762
    PAR-2 antagonist 1 Antagonist
    PAR-2 antagonist 1 (Compound 9a) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.9 μM。PAR-2 antagonist 1 能有效抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移。
  • HY-W006069
    H-Phe(3,5-DiF)-OH
    H-Phe(3,5-DiF)-OH 是一种 L 构型的二氟苯丙氨酸 [L-(F2)Phe]。H-Phe(3,5-DiF)-OH 可以结合到凝血酶受体栓系配体肽 SFLLRNP 中，以识别参与 CH/π 受体相互作用的 Phe-2 残基上的苯基氢。
  • HY-143313
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 Antagonist
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 (Compound 13) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 拮抗剂，采用 FLIPR 技术测得 IC50 为 3 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 可用于血栓性心血管、心肌梗塞和外周动脉疾病的研究。
  • HY-P1313
    PAR 4 (1-6) (human) Agonist
    PAR 4 (1-6) TFA (GYPGQV TFA) 是一种六肽，是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的一个片段，并且能作为 PAR4 特异性的激动剂。
  • HY-P2380
    PAR3 (1-6) (human)
    PAR3 (1-6) 是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 的合成肽激动剂，对应于人类 PAR3 氨基末端束缚配体序列的残基 1-6 和全长人类序列的残基 39-44。PAR3 (1-6) 激活表达 PAR1 但不表达 PAR3 的成纤维细胞中的 p42/44 MAPK 信号传导，这种作用可被 PAR1 拮抗剂 RWJ 56110.1 阻断。
  • HY-159895
    PAR4 antagonist 7 Antagonist
    PAR4 antagonist 7 (Compound 20f) 是选择性 PAR4 拮抗剂 (IC50: 1.72 nM)。PAR4 antagonist 7 可抑制 PAR4 激动剂诱导的血小板聚集。PAR4 antagonist 7 具有良好的代谢稳定性。PAR4 antagonist 7 在小鼠中没有表现出出血倾向。
  • HY-159896
    PAR4 antagonist 8 Antagonist
    PAR4 antagonist 8 (Compound 20f) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 PAR4 拮抗剂，其 IC50 值为 15.32 nM。PAR4 antagonist 8 具有良好的药代动力学特性。PAR4 antagonist 8 能有效抑制由 PAR4 激动剂诱导的人血小板聚集 (IC50 = 6.39 nM)，也能抑制鼠血小板聚集。PAR4 antagonist 8 可以用于抗血栓的研究。
  • HY-108554
    Q94 hydrochloride Antagonist
    Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50=916 nM)，可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
  • HY-169124
    Apoptosis inducer 28 Activator
    Apoptosis inducer 28 (Compound X1) 是一种凋亡诱导剂 (apoptosis)，具有体外抗癌活性。Apoptosis inducer 28 能将细胞周期阻滞在 G1 期，促进细胞死亡，并通过破坏线粒体膜电位诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Apoptosis inducer 28 还可以减少活性氧的产生，降低 BAX、Bcl-xL、Bcl-2 和升高 PAR-4 的基因表达。
  • HY-146333
    TRAP-6-IN-1 Inhibitor
    TRAP-6-IN-1 (Compound 8) 是一种 collagen 和 TRAP-6 双重抑制剂，对 collagen 和 TRAP-6 的 IC50 分别为 17.12 µM 和 11.88 µM。TRAP-6-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集。
  • HY-10119S
    Vorapaxar-d5

    沃拉帕沙-d5

    		Antagonist
    Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-P5372
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 Agonist
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
  • HY-124663
    CBK289001 Inhibitor
    CBK289001 是一种抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 抑制剂。CBK289001 抑制 TRAP 5bMV，TRAP 5bOX 和 TRAP 5aOX，IC50 分别为 125 µM，4.21 µM 和 14.2 µM。
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